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Thrombopoietin Receptor (血小板生成素受体)

血小板生成素 (TPO) 是巨核细胞生成和血小板形成的主要调节剂。c-mpl 基因编码的蛋白质 CD110 是一个 635 个氨基酸的跨膜结构域,具有两个细胞外细胞因子受体结构域和两个细胞内细胞因子受体盒基序。血小板生成素结合后,CD110 二聚化,非受体酪氨酸激酶 JAK 家族以及 STAT 家族、MAPK 家族、衔接蛋白 Shc 和受体本身被酪氨酸磷酸化。

TPO 与血小板、巨核细胞和多能干细胞上的血小板生成素受体 (TPOr,也称为 c-mpl) 结合,从而抑制干细胞和巨核细胞的凋亡;增加巨核细胞的数量、大小和倍性;巨核细胞成熟率和血小板计数增加;血小板被 ADP 和胶原蛋白激活的阈值降低。

Thrombopoietin (TPO) is the major regulator of megakaryocytopoiesis and platelet formation. The protein encoded by the c-mpl gene, CD110, is a 635 amino acid transmembrane domain, with two extracellular cytokine receptor domains and two intracellular cytokine receptor box motifs. Upon binding of thrombopoietin CD110 is dimerized and the JAK family of non-receptor tyrosine kinases, as well as the STAT family, the MAPK family, the adaptor protein Shc and the receptors themselves become tyrosine phosphorylated.

TPO binds to the thrombopoietin receptor (TPOr, also termed c-mpl) on platelets, megakaryocytes, and pluripotent stem cells leading to inhibition of apoptosis of stem cells and megakaryocytes; increased megakaryocyte number, size, and ploidy; increased rate of megakaryocyte maturation and platelet count; and decreased platelet threshold for activation by ADP and collagen.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15306R
    Eltrombopag (Standard)

    艾曲波帕(Standard)

    Agonist
    Eltrombopag (Standard)是 Eltrombopag 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性,用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Eltrombopag (Standard)
  • HY-13463AR
    Avatrombopag maleate (Standard) Agonist
    Avatrombopag (maleate) (Standard) 是 Avatrombopag (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag maleate (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag maleate 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag maleate 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag maleate 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
    Avatrombopag maleate (Standard)
  • HY-135041
    Totrombopag choline Agonist
    Totrombopag (SB-559448) choline 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR) 激动剂。Totrombopag choline 通过激活 TpoR,启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应,这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag choline 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
    Totrombopag choline
  • HY-D0837R
    Imidazole (Standard)

    咪唑 (Standard)

    Inhibitor
    Imidazole (Standard)是 Imidazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2)转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
    Imidazole (Standard)
  • HY-14756
    Totrombopag Agonist
    Totrombopag 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR) 激动剂。Totrombopag 通过激活 TpoR,启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应,这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
    Totrombopag
  • HY-13463R
    Avatrombopag (Standard) Agonist
    Avatrombopag (Standard)是 Avatrombopag 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag (AKR-501) 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
    Avatrombopag (Standard)
  • HY-19883R
    Lusutrombopag (Standard)

    芦曲泊帕(Standard)

    Agonist
    Lusutrombopag (Standard)是 Lusutrombopag 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor) 激动剂,有潜力用于慢性肝病的研究。
    Lusutrombopag (Standard)
  • HY-W713365
    Eltrombopag-d3 Agonist
    Eltrombopag-d3 (SB-497115-d3) 是氘代标记的 Eltrombopag. Eltrombopag (SB-497115) 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂。Eltrombopag 可促血小板的活性,用于研究血小板计数低的慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 可用于心血管的研究。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很强的抑制作用。Eltrombopag 还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    Eltrombopag-d<sub>3</sub>
  • HY-13463BR
    Avatrombopag hydrochloride (Standard) Agonist
    Avatrombopag (hydrochloride) (Standard) 是 Avatrombopag (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avatrombopag (AKR-501) hydrochloride 是一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor) 激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag hydrochloride 可模拟TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生,并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag hydrochloride 是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
    Avatrombopag hydrochloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种